中文名 | WAY-100635 Maleate |
英文名 | WAY-100635 Maleate |
别名 | 通100635 化合物WAY-100635 MALEATE N-[2-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]乙基] -N-2-吡啶基 -环己烷甲酰胺马来酸盐 |
英文别名 | CS-998 PectDrill WAY100635 Superthiol sirup WAY-100635 Maleate WAY-100635 (maleate) N-[2-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]ethyl]-N-2-pyridinyl-cyclohexanecarboxamide, 2Z-butenedioate |
CAS | 1092679-51-0 |
化学式 | C29H38N4O6 |
分子量 | 538.65 |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | 在灌流WAY 100635 (10 nM)的中缝背核(DRN)切片中,大多数假定的5-HT神经元增加了它们的放电率(13%基础放电率)。此外,WAY 100635完全防止5-HT (3-15 μM),8-OH-DPAT (10 nM),5-carboxamidotryptamine (20 nM)和lesopitron (100 nM)产生的放电率下降。通过将5-HT的浓度增加到300 μM,WAY 100635表现出的拮抗作用被完全克服。在海马切片中,WAY 100635 (0.5 nM -10 nM)不改变静息膜电位或细胞内记录的CA1椎体细胞膜输入电阻。然而,WAY 100635不仅完全阻断超极化,IC50 为1.3 nM,也会降低5-HT和5-carboxamidotryptamine产生的膜输出电阻,IC50分别为22.5 μM 和50 nM。 WAY 100635对5-HT1A位点的IC50为1.35 nM,比作用于一系列其它的CNS受体的选择性高100多倍。[[在离体的豚鼠回肠中,高浓度WAY 100635是一种有效的,不能克服的5-carboxamidotryptamine对5-HT1A受体激动作用的拮抗剂,表观pA2值(0.3 nM下)为9.71。[根据最近发现的多巴胺能活性,研究中得到结论表明,采用WAY 100635作为一种选择性5-HT1A拮抗剂,可能需要重新评估。 |
体内研究 | [在麻醉的大鼠体内,WAY 100635在自身没有抑制作用的剂量下,阻断8-OH-DPAT对中缝背核放电的抑制作用。在行为模型中,WAY 100635自身不会诱导明显的大鼠和豚鼠的行为改变,但是会有效拮抗8-OH-DPAT诱导的行为综合征(最小作用剂量= 0.003 mg/kg s.c.,ID50 = 0.01 mg/kg s.c.)。在小鼠和大鼠体内,WAY 100635也会阻断8-OH-DPAT诱导的低体温症,ID50值为0.01 mg/kg s.c。 |
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